PFI-3用途
PFI-3是高效選擇性，可滲透細胞的SMARCA2/4溴結構域抑制劑，Kd值為89 nM。
1、產品物理參數：
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常用名
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PFI-3
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英文名
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PFI-3
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CAS號
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1819363-80-8
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分子量
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321.373
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點
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528.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H19N3O2
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熔點
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無資料
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閃點
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273.4±30.1 °C
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2、技術資料：
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體外研究
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PFI-3是一種有效的細胞滲透性探針，能夠從染色質中置換異位表達的GFP標記的SMARCA2-溴結構域。 PFI-3與SMARCA2和SMARCA4溴結構域（BROMOScan Kd在55和110nM之間）緊密結合，與通過等溫滴定量熱法測量的結合常數（Kd = 89nM）一致。 PFI-3不能模擬SMARCA2敲低對肺癌的生長抑制作用[1]。將胚胎干細胞暴露于PFI-3導致干燥剝奪并解除對譜系規格的控制。此外，在PFI-3存在下滋養層干細胞的分化顯著增強[2]。 PFI-3與某些家族VIII溴結構域結合，同時顯示出顯著的，更廣泛的溴結構域家族選擇性。 PFI-3對VIII家族的高度特異性是通過酚類頭部基團的新溴結構域結合模式實現的，該模式導致水分子的異常位移，這些水分子通常由迄今為止報道的大多數其他溴結構域抑制劑保留[3]。
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激酶實驗
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為了確定PFI-3是否嵌入DNA，使用DNA解旋測定法評估化合物。在小麥胚芽拓撲異構酶I存在下，將PFI-3（1,5或10μM），順鉑或多柔比星與超螺旋pBR322一起在37℃溫育30分鐘。在存在或不存在酶的情況下用DMSO孵育的DNA作為對照。用丁醇和氯仿/異戊醇24：1萃取后，將DNA在1％（w / v）瓊脂糖凝膠中用1-kb DNA梯度在80V下運行4小時。然后用SYBR Safe染色凝膠。紫外線可視化前30分鐘[2]。
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3、PFI-3物理化學性質
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點
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528.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H19N3O2
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分子量
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321.373
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閃點
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273.4±30.1 °C
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精-確質量
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321.147736
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LogP
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2.19
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.712
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儲存條件
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2-8°C
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4、PFI-3英文別名
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2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
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(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
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PFI3
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